巴比妥(Barbital)为无色针状结晶或白色粉末。熔点188-192℃,溶于热水、乙醇、乙醚、氯仿。在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中溶解。无臭,味微苦。该品可作为催眠药,由于安全性、有效性及反复使用产生耐药性等原因,巴比妥类作催眠药用已趋于减少。巴比妥片剂是卫生部1982年9月公布的淘汰药品之一。巴比妥可作过氧化氢稳定剂;用于配制缓冲溶液,蛋白电泳,肝功能测定等。
物性数据
1. 性状:白色针状结晶或结晶性粉末。无气味。微苦。在真空中升华。
2. 熔点(ºC):188~192
3. 溶解性:1g产品溶于约130ml冷水、13ml沸水、14ml乙醇、75ml氯仿和25ml乙醚,溶于丙酮、乙酸乙酯、石油醚、乙酸、戊醇、吡啶、苯胺、硝基苯和碱溶液。
用途
配制缓冲溶液。蛋白电泳。肝功能测定。过氧化氢稳定剂。
药理作用
为较早应用的长效巴比妥类催眠药,有镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同程度的中枢抑制作用。其优点是作用缓慢,维持时间长。口服后30~60min显效,维持6~8h。此外,巴比妥与解热镇痛药合用时,能增强后者的镇痛作用。[3]
药代动力学
镇静、催眠;大剂量可抗惊厥、麻醉。作用出现慢,持续时间长。
不良反应
与苯巴比妥相似,催眠后次晨会有精神萎靡、头晕等反应;少数有皮疹、发热。久用可产生耐受性和依赖性。大剂量能抑制呼吸中枢,严重者可出现呼吸麻痹而死亡。肝、肺、肾功能严重损害者禁用。
注意事项
久用可产生耐受性及成瘾,多次连用应警惕蓄积中毒。少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应。用于抗癫痫时不可突然停药,以免引起反跳现象。用药期间应禁酒,肝肾功能不良者慎用。其钠盐水溶液不稳定,不宜贮存,溶液Ph值为9.7,与pH值较低的药物混合常有沉淀析出,故不应与其它药物混合注射。密闭,避光保存。
1. 用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。
类药成瘾
巴比妥类药物抑制桥脑网状结构,减少眼快动睡眠,即使短期服用,停药也会引起眼快动睡眠的反跳,表现为恶梦连绵,不舒服的感觉。所以,一旦服用巴比妥类药物后,往往会持续服下去,较难停下来,因而易形成依赖。依赖者大都服用短时间作用的药物,如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成瘾剂量为治疗量的4~50倍,该类药与酒精有交叉耐药性,饮酒时同服巴比妥类药物可加速成瘾。有时一次大量服用就可以成瘾。
(1)成瘾效应。
服药后能解除紧张和焦虑,产生一种昏昏然,忘怀一切的欣悦感,以致产生强烈继续服药的欲望,甚至达到非服药的地步,形成强烈的心理依赖。与此同时,患者往往出现慢性中毒的症状。
(2)慢性中毒。
主要表现为:①共济失调,步态不稳,吐字不清,动作笨拙,辨距不良,眼球震颤;②理解迟钝,思维困难,记忆力差,判断错误;③情绪不稳,易激惹,喜怒无常,固执己见,好与人发生冲突;④起居无节,衣着邋遢,行为放荡,性欲亢进,道德观念差;⑤可发生中毒性精神病。
(3)戒断症状。
①清醒期:停药后数小时至24小时。表现疲劳感、焦虑、血压下降、直立性虚脱、失神发作、心动过速、失眠等。
②痉挛期:多见于戒断药物后1~3天左右,特别在第二天,常见到痉挛发作,甚至呈持续状态。同时有失眠,粗大震颤,运动亢进等。脑电图检查有异常发现。
③谵妄期:常紧接在痉挛期之后出现。谵妄以夜间为重,主要表现为意识障碍和不协调的精神运动性兴奋,若伴高热,可危及生命。通常5天之后,谵妄消除,第7天仍可出现痉挛大发作。有时此期可持续2周左右。
④幻觉妄想期:可出现精神分裂样幻觉、妄想状态,伴恐怖情绪,维持时间较长,可达两个月左右。
⑤情绪不稳期:情绪不稳、多变、易激惹、耐久力降低,可持续数周到数月之久。